Студопедия
Случайная страница | ТОМ-1 | ТОМ-2 | ТОМ-3
АвтомобилиАстрономияБиологияГеографияДом и садДругие языкиДругоеИнформатика
ИсторияКультураЛитератураЛогикаМатематикаМедицинаМеталлургияМеханика
ОбразованиеОхрана трудаПедагогикаПолитикаПравоПсихологияРелигияРиторика
СоциологияСпортСтроительствоТехнологияТуризмФизикаФилософияФинансы
ХимияЧерчениеЭкологияЭкономикаЭлектроника

Гранули. Мікродраже. Спансули. Драже

Читайте также:
  1. Глаза — раздражение
  2. Для уточнения диагноза и исключения поражения органов брюшной полости необходимо проверить отсутствие напряжения мышц передней брюшной стенки и симптомов раздражения брюшины.
  3. Законы раздражения Тренировочные задачи
  4. Клеолом, липким пластырем, пользоваться не следует, так как это вызывает раздражение кожи. После формирования свищей (илеостома, колоностома) начинают применять калоприемники.
  5. Необходимо время от времени давать выход собственному раздражению.
  6. Парабиоз. Оптимум и пессимум раздражения

Гранули (Granula). Лікарська форма для внутрішнього застосування у вигляді крупинок (зерняток) круглої, циліндрич­ної або неправильної форми, що містить суміш лікарських і допо­міжних речовин. У деяких випадках порошкоподібні суміші до­цільно випускати у вигляді дрібних крупинок — зерен, гранул. Гранулюванням можна підвищити стійкість речовин, що відволо­жуються, а також сприяти швидшому розчиненню і поліпшенню смаку деяких складних порошків. За допомогою гранул можна поєднати речовини, що реагують між собою. Все це дає можли­вість застосовувати їх у педіатрії. Вищесказане і стало передумо­вою для появи нової офіцинальної лікарської форми — гранул.

До складу гранул входять лікарські (крім сильнодіючих) і до­поміжні речовини. Як допоміжні речовини застосовують цукор, цукор молочний, натрію гідрокарбонат, кислоту виннокам'яну, кальцію дифосфат двозаміщений, крохмаль, декстрин, глюкозу, тальк, сироп цукровий, спирт, воду, харчові барвники, аромати­зуючі речовини, консерванти тощо. Гранули можна покривати оболонкою.

Виробництво гранул здійснюється, як і виробництво грануля-ту для таблеток — сухим, вологим способами і структурною гра­нуляцією (ці види гранулювання описані в главі «Таблетки»).

Готові гранули мають бути однорідні за забарвленням і за роз­мірами.

Розмір гранул (визначається ситовим аналізом) має знаходи­тись в межах 0,2—0,3 мм. Відхилення у розмірі гранул не пови­нно перевищувати в сумі 5 %.

Гранули мають розпадатися не більше ніж за 15 хв; вкриті оболонкою — не більше ніж за 30 хв. Визначення розпадання гранул проводять у наважці 0,5 г (додаток 3 до фармакопейної статті «Таблетки»). За необхідності проводять випробування на розчинність.

Допустимі відхилення у вмісті лікарських речовин у гранулах не повинні перевищувати ±10 %.

Гранули випускаються в поліетиленових пакетах, скляних банках із оранжевого скла або в алюмінієвих стаканчиках.

Зберігають гранули в упаковках у сухому і, якщо необхідно, захищеному від світла місці.


Номенклатура включає гранули декількох найменувань:

— гранули уродану (Granulae Urodani) випускаються у флако­нах по 100,0 г;

— гранули плантаглюциду (Granulae Plantaglucidi) випуска­ються у флаконах по 50,0 г;

— гранули кальцію гліцерофосфату (Granulae Calcii glycero-phosphatis) випускаються в поліетиленових пакетах по 100,0 г і для одноразового приймання;

 

— гранули ретинолу ацетату (Granulae Retinoli acetatis) по 300 000 MO або по 500 000 MO в 1,0 г;

— гранули орази (Granulae Orazi) випускаються по 100,0 г

у флаконах;

— гранули «Флакарбін» (Granulae Flacarbini) — по 35,0 і 100,0 г

у скляних банках;

— гранули етазол-натрію для дітей (Granulae Aethazoli-natrii
pro infantibus) — по 60,0 г у флаконах.

Мікродраже. Спансули. 3 метою пролонгування гранул їх по­кривають плівками високомолекулярних сполук. Такі гранули називаються мікродраже.

Одним із способів одержання мікродраже є нанесення суміші лікарських і склеювальних речовин на дрібні зернятка цукру в дражувальних котлах, подібно до того, як це робиться в дражу-вальних котлах із звичайним драже.

Потім мікродраже покривають оболонками, що сповільнюють розчинення лікарської речовини. Якщо далі мікродраже, непокриті і покриті оболонками, з різним часом вивільнення лікарської ре­човини змішати у відповідному співвідношенні і цією сумішшю за­повнити тверді желатинові капсули, то утвориться лікарська фор­ма, яка називається спансулою. Змішувати можна 3—4 і більше типів мікродраже з різним часом вивільнення лікарської речови­ни. Для візуального контролю складу спансули кожний тип мік­родраже забарвлюють у різний колір. Мікродраже можна застосо­вувати не тільки у вигляді спансул, але й у сполученні суспензії в рідині. Це особливо зручно, якщо призначаються великі дози лі­карських речовин.

Для покриття мікродраже застосовують різного складу ліпід­ні плівки. Швидкість дифузії лікарської речовини через ці плів­ки залежить від хімічної природи жирної речовини і товщини

плівки.

Зручним способом одержання мікродраже є суспендування порошкоподібної речовини в розплавленій суміші покривних ре­човин — воску, спирту цетилового, кислоти стеаринової тощо. Ця суспензія утворюється методом розпилення. Після охолодження утворюється мікродраже діаметром 30—50 мкм. У залежності від співвідношення лікарської і покривної речовин, одержують мік-


 

родраже з різним часом вивільнення активних компонентів. На швидкість вивільнення можна впливати, додаючи емульгатор.

Драже (Dragee) — тверда дозована форма для внутрішнього застосування, одержувана багатократним нашаровуванням (дра-жуванням) лікарських і допоміжних речовин на цукрові гранули (крупку). Таким чином, уся маса драже утворюється через наша­ровування, у той час як у таблеток нашаровується тільки оболон­ка. Тривалий час типові драже розглядалися разом із дражовани-ми таблетками.

Промислове виробництво драже здійснюється в дражувальних котлах (рис. 14.12), конструкція яких постійно вдосконалюється. На заводах процес одержання драже відбувається так: у дра-жувальний котел завантажують крупнокристалічний цукор. При обертанні котла останній зволожують цукровим сиропом певної концентрації до рівномірного змочування та обсипають цукровою пудрою. Операції поливання цукровим сиропом, обсипання цук­ровою пудрою і сушіння повторюють багаторазово до формування глобул (кулястих гранул). Для отримання глобул однакового роз­міру їх фракціонують за допомогою барабанних сит із розрахун­ку, щоб в 1 г містилося близько 40 гранул.

Отримані таким чином глобули є ядрами, тобто серцевинами для подальшого нарощування лікарських і допоміжних речовин. Для цього в обертовому дражувальному котлі глобули зволожують цукровим сиропом і обсипають сумішшю лікарських і допоміжних речовин. Після нашаровування речовин проводять висушування

теплим повітрям (40—45 °С). Операції зволоження, обси­пання і сушіння повторюють багаторазово до одержання певної маси драже, тобто до нашаровування розрахованої кількості лікарських речо­вин. Потім проводять згла­джування, або полірування, драже за допомогою цукро­вого сиропу. Для забарвлен­ня драже до складу цукро­вого сиропу вводять барвни­ки. Після цього здійснюють глянсування драже анало­гічно глянсуванню таблеток із дражованою оболонкою.

Драже мають правильну форму. Маса їх коливається в межах від 0,1 до 0,5 г. Дра­же, яке містить ту саму лі-


карську речовину, забарвлюється в різні кольори залежно від до­зування (наприклад, драже пропазину масою 0,025 г забарвлю­ється в блакитний колір, а 0,05 г — у зелений).

При виробництві драже як допоміжні речовини застосовують цукор, крохмаль, магнію карбонат основний, пшеничне борошно, етилцелюлозу, ацетилцелюлозу, натрієву сіль карбоксимстилце-люлози, гідрогенізовані жири, кислоту стеаринову, харчові барв­ники і лаки. Кількість тальку не повинна перевищувати 3 %, сте­аринової кислоти — 1 %. Для захисту лікарської речовини від дії шлункового соку драже покривають оболонкою, при цьому засто­совують ті ж самі речовини, що й при одержанні кишково-роз­чинних таблеток.

У вигляді драже можна випускати лікарські речовини, які важко таблетуються. Драже дозволяє приховати неприємний смак лікарської речовини, зменшити її подразливу дію, зберегти від дії зовнішніх чинників. Однак у цій лікарській формі важко забезпе­чити точність дозування, розпадання в необхідні терміни, швид­ке вивільнення лікарських речовин. Драже не рекомендується дітям.

Контроль якості драже проводять відповідно до фармакопей­ної статті «Таблетки». Зовнішній вигляд оцінюють, оглядаючи неозброєним оком 20 драже. Коливання маси окремих драже не повинні перевищувати 10 %.відсередньої маси. Драже повинні розпадатися не більше ніжза 30 хв, якщо немає іншихуказівок.

Номенклатура драже включає понад десять найменувань: «Ун­девіт», «Гексавіг», «Ревіт», «Аміназин», «Пропазин», «Діазолін», «Гендевіт», «Ренівіт», «Ретинолуацетат», «Ретинолупальмітат», «Ферроплекс», «Ергокальциферол».

Драже випускаються в скляних або пластмасових флаконах (банках) із кришками, що наґвинчуються, це захищає їх від дії чинників зовнішньогосередовища та забезпечує стабільність про­тягом установленого терміну придатності.



 


Мікрокапсулування — це технологічний процес уміщення в тонку оболонку мікроскопічних твердих, рідких або газоподібних речовин, яка забезпечує ізоляцію їх від зовнішнього середовища.

Мікрокапсули мають вигляд окремих частинок або агломера­тів розміром від 1 до 5000 мкм. У медичній практиці найчастіше вживаються мікрокапсули розміром від 100 до 500 мкм.

Технологія утворення оболонок останнім часом настільки удо­сконалилась, що дозволяє наносити покриття на частинки розмі­ром менше 1 мкм. Такі частинки з оболонкою називають нано-капсулами, а процес її утворення — нанокапсулуванням.

Форма мікрокапсул визначається агрегатним станом їхнього вмісту і методом одержання: рідкі і газоподібні речовини надають мікрокапсулам кулясту форму, тверді — овальну або неправиль­ну геометричну форму.

У фармацевтичній промисловості мікрокапсулування набуло широкого застосування. 3 його допомогою стабілізують нестійкі препарати (вітаміни, антибіотики, вакцини, сироватки, фермен­ти), маскують смак неприємних лікарських речовин (рицинової олії, риб'ячого жиру, екстракту алое, кофеїну, хлорамфеніколу, бензедрину), перетворюють рідини в сипкі продукти, регулюють швидкість вивільнення або забезпечують вивільнення біологічно активної речовини в потрібній ділянці ШКТ, ізолюють несумісні речовини, поліпшують сипкість, створюють нові типи продуктів діагностичного призначення.

Більшість фармацевтичних препаратів виробляють у мікрокап-сулованому вигляді для збільшення тривалості терапевтичної дії при пероральному введенні в організм з одночасним зниженням максимального рівня концентрації препарату в організмі. Цим спо­собом досягається скорочення, принаймні, удвічі кількості прийо­мів препарату і ліквідація подразливої дії на тканини через прили-


пання таблеток до стінок шлунка. Гастролабільні препарати помі­щають в оболонки, стійкі в кислих середовищах, які руйнуються в слаболужних і нейтральних середовищах кишечнику.

Важлива сфера застосування мікрокапсулування у фармації — поєднання в одній дозі лікарських речовин, несумісних при змі­шуванні у вільному стані. Мікрокапсуловані препарати краще зберігати і зручніше дозувати.


Дата добавления: 2015-07-18; просмотров: 496 | Нарушение авторских прав


Читайте в этой же книге: ПРИГОТУВАННЯ ЗБОРІВ | ОКРЕМА ТЕХНОЛОГІЯ ЗБОРІВ | ПОРОШКИ (PULVERES) | ТЕХНОЛОГІЯ ПОРОШКІВ | ОКРЕМА ТЕХНОЛОГІЯ I НОМЕНКЛАТУРА ПОРОШКІВ | КЛАСИФІКАЦІЯ ТАБЛЕТОК | ВЛАСТИВОСТІ ПОРОШКОПОДІБНИХ ЛІКАРСЬКИХ СУБСТАНЦІЙ | ОСНОВНІ ГРУПИ ДОПОМІЖНИХ РЕЧОВИН У ВИРОБНИЦТВІ ТАБЛЕТОК | ТЕХНОЛОГІЧНИЙ ПРОЦЕС ВИРОБНИЦТВА ТАБЛЕТОК | ВПЛИВ ДОПОМІЖНИХ РЕЧОВИН I ВИДУ ГРАНУЛЯЦІЇ НА БІОДОСТУПНІСТЬ ЛІКАРСЬКИХ РЕЧОВИН 13 ТАБЛЕТОК |
<== предыдущая страница | следующая страница ==>
ФОРМОВАНІ (ТРИТУРАЦІЙНІ) ТАБЛЕТКИ| БУДОВА МІКРОКАПСУЛ

mybiblioteka.su - 2015-2024 год. (0.01 сек.)